Sinh viên Cao đẳng Y Dược thực hành dược lý thuốc tê

Các bạn sinh viên Cao đẳng Y Dược thực hành dược lý thuốc tê. Chúng ta cùng tìm hiểu về dược lý thuốc tê.

Lịch sử về thuốc tế

Từ nhiều thế kỷ trước, người Peru đã biết tác dụng của lá cây coca, một loại cây bụi phát triển nhiều ở vùng núi Andes. Nhai hoặc ngậm loại lá này tǎng cường khả năng chịu đựng. Thân cây tiết ra một loại alkaloid ngày nay loại alkaloid này chính là cocain. Cocain tinh khiết được chiết suất nǎm 1880, và các đặc tính dược lực học đã được nghiên cứu thêm. Nǎm 1884, cocain được sử dụng trên lâm sàng là thuốc gây tê tại chỗ trong nhãn khoa, nha khoa, và phẫu thuật.

Nǎm 1905, thuốc tê tổng hợp đầu tiên có tên là procain bắt đầu được sử dụng và trở thành thuốc đầu tiên của nhóm thuốc này. Hiện nay, có trên 16 hóa chất được dùng làm thuốc gây tê tại chỗ; lidocain, buvivacain, và tetracain là các thuốc phổ biến nhất dùng trên lâm sàng.

Thuốc tê tại có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt, giảm xúc giác và trương lực cơ. Mức độ tác dụng tùy theo liều và nồng độ thuốc, mức độ tan trong mỡ và tổ chức tại nơi tiêm. Thuốc tê được dùng trong những bệnh cảnh lâm sàng khác nhau, từ việc dùng tại chỗ ở da hoặc màng nhầy tới ức chế thần kinh tủy sống, thần kinh trung ương, thần kinh ngoại biên. Một số thuốc được dùng trong những trường hợp đặc biệt – các chế phẩm gây tê hậu môn trực tràng hoặc nhãn khoa.

Dược lý thuốc tê

Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng.

Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê.

Ngày nay, vì tính chất độc và gây nghiện của thuốc, cocain đã dần dần bị bỏ. Với việc tìm ra procain (novocaine), Einhorn (1904) đã mở đầu thời kỳ thứ hai, rất quan trọng vì dùng tiêm để gây tê.

Đặc điểm của thuốc tê tốt

Nhiều thuốc có tác dụng gây tê, nhưng một thuốc tê tốt cần đạt được các tiêu chuẩn sau:

Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác.

Sau tác dụng của thuốc, chức phận thần kinh được hồi phục hoàn toàn.

Thời gian khởi tê ngắn, thời gian tác dụng thích hợp (thường là khoảng 60 phút).

Không độc, không kích thích mô và không gây dị ứng.

Tan trong nước, vững bền dưới dạng dung dịch, khử khuẩn xong vẫn còn hoạt tính.

Cơ chế tác dụng của thuốc tê

Tất cả các thuốc tê đều có tác dụng tai chỗ, ức chế dẫn truyền thần kinh bằng cách làm giảm tính thấm Na ở màng tế bào. Từ đó làm giảm tốc độ khử cực màng, vì thế làm tǎng ngưỡng kích thích điện. Toàn bộ các sợi thần kinh bị ảnh hưởng theo một trình tự: trung tâm tự động, cảm giác, vận động. Các tác dụng này giảm theo trình tự đảo ngược.

Thuốc cũng có thể ức chế kênh Na trong các mô cơ tim, nên chúng có tác dụng chống loạn nhịp. Lidocaine và procainamide được dùng chống loạn nhịp. Mexiletin và tocainid, thuốc đường uống cùng nhóm với lidocain, có cơ chế tác dụng tương tự lidocain và cũng được dùng chống loạn nhịp. Hiện nay, mexiletin và tocainid không có chế phẩm dùng tại chỗ hoặc tiêm với mục đích gây tê tại chỗ. Cuối cùng, lidocain cũng được dùng là thuốc thay thế trong điều trị tình trạng động kinh. Cơ chế của các tác dụng này vẫn chưa rõ, có lẽ chúng ức chế kênh Na của tế bào thần kinh.

Các thuốc tê tại chỗ làm biến đổi điện thế hoat động (PA) và sự dẫn truyền của điện thế hoạt động này rên suốt dọc sợi thần kinh. Điện thế hoạt động chính là sự thay đổi ngắn và có chu kỳ của sự chênh lệch điện thế qua màng tế bào mà nó được tạo nên bởi sự khử cực nguyên phát của màng tế bào thần kinh hoặc tất cả các màng có thể bị kích thích như tế bào cơ tim.

Thuốc tê ít có hiệu quả ở mô nhiễm khuẩn vì ở đó pH thấp nên chỉ có tỷ lệ rất thấp thuốc tê qua được màng.

Muốn làm tê nhanh thì cần tăng nồng độ của thuốc. Nhưng khi đó sẽ có hại cho mô và dễ dẫn tới nhiễm độc toàn thân, cho nên trong thực hành, cần chọn nồng độ tối ưu.

tác dụng của thuốc tê

Tác dụng dược lý thuốc tê

Tác dụng tại chỗ

Thuốc tê tác dụng trên tất cả các sợi thần kinh trung ương (cảm giác, vận động) và thần kinh thực vật, lần lượt từ sợi bé đến sợi to tuỳ theo nồng độ của thuốc. Thứ tự mất cảm giác là đau, lạnh, nóng, xúc giác nông, rồi đến xúc giác sâu. Khi hết thuốc, tác dụng hồi phục theo chiều ngược lại.

Tuỳ theo mục đích lâm sàng mà sử dụng các đường đưa thuốc khác nhau:

Gây tê bề mặt: bôi hoặc thấm thuốc tại chỗ (0,4 -4%).

Gây tê thâm nhiễm = tiêm dưới da để thuốc ngấm được vào tận cùng thần kinh (dung dịch 0,1-1%).

Gây tê dẫn truyền: tiêm thuốc vào cạnh đường dẫn truyền của thần kinh (gây tê thân thần kinh, phong tỏa hạch, gây tê ngoài màng cứng, gây tê tuỷ sống (xem sơ đ ồ).

Tác dụng toàn thân

Chỉ xuất hiện khi thuốc tê thấm được vào vòng tuần hoàn với nồng độ hiệu dụng:

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương xuất hiện sớm nhất với trung tâm ức chế nên gây các dấu hiêụ kích thích: bồn chồn, lo âu, run cơ, cơn co g iật (điều trị bằng diazepam), mất định hướng.

Ức chế dẫn truyền thần kinh- cơ gây nhược cơ, liệt hô hấp.

Làm giãn cơ trơn do tác dụng liệt hạch và tác dụng trực tiếp trên cơ trơn.

Trên tim – mạch: do tác dụng làm “ổn định màng”, thuốc tê làm giảm tín h kích thích, giảm dẫn truyền và giảm lực co bóp của cơ tim. Có thể gây loạn nhịp, thậm chí rung tâm thất.

Trên mạch, hầu hết gây giãn mạch, hạ huyết áp (trừ cocain).

Trên máu: liều cao (trên 10 mg/ kg) prilocain tích tụ chất chuyển hóa O – toluidin gây oxy hóa, biến Hb thành metHb.

Chỉ định

– Người lớn: Levobupivacain được chỉ định dùng để:

+ Gây tê trong phẫu thuật

Phẫu thuật lớn: gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, phong bế thần kinh ngoại biên.

Tiểu phẫu: gây tê thấm, phong bế quanh nhãn cầu trong phẫu thuật mắt.

+ Giảm đau

Gây tê ngoài màng cứng liên tục, dùng một hay nhiều lần tiêm để giảm đau sau phẫu thuật, đau trong chuyển dạ, hay đau mạn tính.

Để giảm đau bằng gây tê ngoài màng cứng liên tục, có thể phối hợp levobupivacain với các thuốc khác như fentanyl, morphin hay clonidin.

– Trẻ em dưới 12 tuổi

Levobupivacain được chỉ định để làm giảm đau cho trẻ em bằng cách gây tê thấm (phong bế vùng chậu-bẹn/ chậu- hạ vị)

Dùng cho người cao tuổi

Trong tổng số các đối tượng nghiên cứu lâm sàng, 16% có tuổi từ 65 trở lên trong khi chỉ có 85% tuổi từ 75 trở lên. Không thấy có sự khác biệt về dộ an toàn và hiệu quả giữa các đối tượng đó so với các đối tượng trẻ hơn. Các báo cáo của các nghiên cứu lâm sàng khác không thấy có sự khác biệt giữa các bệnh nhân già và trẻ nhưng mẫn cảm lớn hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi hơn là không thể loại trừ.

Các bạn quan tâm đến ngành dược có thể đăng ký tuyển sinh Cao đẳng Y Dược 2018 theo địa chỉ dưới đây: